2) системном кровотоке (+)
3) панкреатическом соке
4) желудочном соке
Биодоступность — это доля введённого количества лекарственного вещества, которая достигает системного кровотока в неизменённом виде и становится доступной для реализации фармакологического эффекта. Поэтому правильный ответ — 2) системном кровотоке. В фармакокинетике показатель часто выражают в процентах и обозначают как F; для внутривенного введения биодоступность принимают за 100%.
При приёме внутрь биодоступность зависит от полноты всасывания в желудочно-кишечном тракте, растворимости препарата, моторики кишечника, взаимодействия с пищей и другими лекарственными средствами. Существенное значение имеет эффект первого прохождения через печень, при котором часть действующего вещества метаболизируется ещё до попадания в системный кровоток. В акушерской практике это важно при выборе пути введения препаратов, особенно при необходимости быстрого и предсказуемого эффекта.
Содержание лекарственного вещества в моче или пищеварительных секретах не характеризует его биодоступность: эти показатели отражают соответственно выведение или процессы секреции. Для сравнения путей введения оценивают прежде всего концентрацию препарата в плазме и площадь под фармакокинетической кривой концентрация—время .
| Понятие или путь введения | Особенности биодоступности | Основные влияющие факторы | Клиническое значение |
|---|---|---|---|
| Внутривенное введение | Практически 100% | Доза сразу поступает в системный кровоток | Быстрый и предсказуемый эффект; требуется контроль скорости введения |
| Пероральное введение | Обычно ниже 100%, может значительно варьировать | Всасывание, пища, моторика ЖКТ, лекарственные взаимодействия, пресистемный метаболизм | Удобно для длительной терапии, но эффект наступает медленнее |
| Внутримышечное и подкожное введение | Часто высокая, но зависит от препарата и кровоснабжения тканей | Местный кровоток, объём инъекции, форма препарата, состояние периферического кровообращения | Применяется для системного или пролонгированного действия |
| Сублингвальное введение | Относительно высокая, минуя значительную часть печёночного первого прохождения | Растворимость вещества, состояние слизистой, время контакта | Быстрое начало действия при небольших дозах |
| Ректальное введение | Непостоянная, может быть частичной | Расположение препарата, состояние слизистой, наличие содержимого кишечника | Возможная альтернатива при невозможности приёма внутрь |
| Моча | Не является показателем биодоступности | Почечная фильтрация, канальцевая секреция и реабсорбция | Используется для оценки выведения лекарственного вещества и его метаболитов |