2) тимолол
3) метопролол (+)
4) пропранолол
Правильный ответ: 3) метопролол. Он относится к кардиоселективным β1-адреноблокаторам: преимущественно блокирует β1-адренорецепторы миокарда, уменьшая частоту сердечных сокращений, сократимость и атриовентрикулярную проводимость. В результате снижаются потребность миокарда в кислороде и артериальное давление. Кардиоселективность выражена преимущественно в терапевтических дозах и может утрачиваться при их повышении.
Карведилол блокирует β1-, β2— и α1-адренорецепторы, поэтому является неселективным β-адреноблокатором с дополнительным вазодилатирующим действием. Тимолол и пропранолол также блокируют β1— и β2-адренорецепторы, то есть относятся к неселективным препаратам. Блокада β2-рецепторов может вызывать бронхоспазм и ухудшать периферическое кровообращение, что особенно важно учитывать у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью лёгких.
Метопролол применяется при артериальной гипертензии, стенокардии, некоторых тахиаритмиях, после инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности — в соответствующих лекарственных формах и дозировках. Несмотря на преимущественное влияние на сердце, он не является полностью безопасным для пациентов с бронхообструктивными заболеваниями: при высоких дозах селективность снижается. Резкая отмена препарата нежелательна, поскольку может привести к тахикардии, повышению артериального давления и обострению стенокардии.
| Препарат | Основная рецепторная активность | Селективность | Клинические особенности |
|---|---|---|---|
| Метопролол | Преимущественная блокада β1-рецепторов | Кардиоселективный | Артериальная гипертензия, стенокардия, тахиаритмии, постинфарктная терапия, хроническая сердечная недостаточность |
| Карведилол | Блокада β1-, β2— и α1-рецепторов | Неселективный β-адреноблокатор | Хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; вызывает вазодилатацию за счёт α1-блокады |
| Тимолол | Блокада β1— и β2-рецепторов | Неселективный | Применяется системно и в офтальмологии для снижения внутриглазного давления; возможны брадикардия и бронхоспазм |
| Пропранолол | Блокада β1— и β2-рецепторов | Неселективный | Тахиаритмии, стенокардия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени; противопоказан при бронхиальной астме |
| Влияние на бронхи | У кардиоселективных препаратов риск бронхоспазма ниже, но при увеличении дозы β2-селективность уменьшается; неселективные средства чаще вызывают бронхоконстрикцию | ||