2) блокаду бета-1-адренорецепторов сердца
3) ингибирование ацетилхолинэстеразы
4) неконкурентную блокаду никотиновых рецепторов
Правильный ответ: 1. Ксилометазолин — местный симпатомиметик, производное имидазолина, стимулирующее α-адренорецепторы. Активация преимущественно α1— и α2-адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носа вызывает сокращение гладкомышечных волокон сосудистой стенки, вазоконстрикцию и уменьшение кровенаполнения слизистой.
В результате снижаются отёк, гиперемия и объём носового секрета, восстанавливается проходимость носовых ходов. Стимуляция пресинаптических α2-адренорецепторов дополнительно уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, однако клинический сосудосуживающий эффект обусловлен совокупным влиянием на α1— и α2-рецепторы. При длительном или частом применении возможно развитие тахифилаксии и медикаментозного ринита.
Блокада β1-адренорецепторов относится к действию β-адреноблокаторов, ингибирование ацетилхолинэстеразы — к холинергическим препаратам, а неконкурентная блокада никотиновых рецепторов характерна для ганглиоблокаторов или некоторых нейротоксинов. Эти механизмы ксилометазолину не свойственны.
| Мишень или механизм | Что происходит | Связь с ксилометазолином | Основной результат |
|---|---|---|---|
| α1-адренорецепторы сосудов | Сокращение гладкой мускулатуры сосудистой стенки | Имеет значение для действия препарата | Вазоконстрикция, уменьшение отёка слизистой |
| α2-адренорецепторы сосудов | Стимуляция рецепторов гладкомышечных клеток и пресинаптическое снижение выброса норадреналина | Соответствует правильному варианту | Снижение кровенаполнения и заложенности носа |
| β1-адренорецепторы сердца | Регуляция частоты и силы сердечных сокращений | Ксилометазолин их не блокирует | Механизм β-адреноблокаторов |
| Ацетилхолинэстераза | Расщепление ацетилхолина в синаптической щели | Не ингибируется | Ингибиторы фермента усиливают холинергическую передачу |
| Никотиновые холинорецепторы | Передача возбуждения в вегетативных ганглиях и нервно-мышечных синапсах | Неконкурентно не блокируются | Так действуют отдельные ганглиоблокаторы и нейротоксины |