2) ингибирование ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
3) угнетение центральной нервной системы
4) блокада фермента циклооксигеназы (+)
Правильный ответ: 4) блокада фермента циклооксигеназы. НПВС подавляют активность циклооксигеназы-1 и/или циклооксигеназы-2, участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины, простациклин и тромбоксан. Снижение синтеза простагландинов уменьшает воспаление, болевую чувствительность и повышенную температуру тела. ЦОГ-1 преимущественно обеспечивает физиологическую защиту слизистой желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток, тогда как ЦОГ-2 активируется главным образом при воспалении.
Большинство НПВС обратимо ингибируют ЦОГ, а ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует фермент, особенно в тромбоцитах. Блокирование β-адренорецепторов характерно для β-адреноблокаторов, угнетение активности АПФ — для ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, а угнетение центральной нервной системы не является основным механизмом действия НПВС. При фармацевтическом консультировании важно учитывать риск гастропатии, кровотечений, нефротоксичности и задержки жидкости.
| Звено действия | Что происходит | Основной эффект | Примеры или особенности |
|---|---|---|---|
| Ингибирование ЦОГ-2 | Снижается образование провоспалительных простагландинов в очаге воспаления | Противовоспалительный и анальгезирующий эффект | Ибупрофен, напроксен, диклофенак; селективно — целекоксиб |
| Ингибирование ЦОГ-1 | Уменьшается синтез защитных простагландинов желудка и почек | Формирование нежелательных реакций | Диспепсия, язвенно-эрозивные поражения, ухудшение функции почек |
| Снижение уровня простагландина E2 в гипоталамусе | Снижается установочная точка терморегуляции | Жаропонижающее действие | Парацетамол оказывает преимущественно анальгезирующее и жаропонижающее действие |
| Уменьшение синтеза тромбоксана A2 | Снижается агрегация тромбоцитов | Антитромбоцитарное действие | Наиболее характерно для низких доз ацетилсалициловой кислоты |
| Необратимое ингибирование ЦОГ | Фермент инактивируется на весь срок жизни тромбоцита | Продолжительное подавление агрегации | Ацетилсалициловая кислота; повышается риск кровотечений |