- основными
- активными
- главными
- cпецифическими (+)
Специфическими называют рецепторы — специализированные макромолекулярные структуры клеток, преимущественно белковой природы, избирательно взаимодействующие с лекарственным веществом или эндогенным лигандом. После связывания с рецептором запускается внутриклеточная сигнальная реакция, которая приводит к фармакологическому эффекту. Специфичность является относительной: один препарат может взаимодействовать с несколькими близкими рецепторами, особенно при увеличении его концентрации.
Рецепторы могут располагаться на клеточной мембране или внутри клетки. Их активация изменяет работу ионных каналов, активность ферментов, концентрацию вторичных посредников либо экспрессию генов. Вещества, активирующие рецепторы, называются агонистами, а вещества, препятствующие действию агониста, — антагонистами. Термины основные , активные и главные не являются общепринятыми обозначениями рецепторов в фармакологии.
| Тип рецептора | Локализация | Механизм действия | Примеры | Особенности эффекта |
|---|---|---|---|---|
| Ионотропные | Клеточная мембрана | Открытие или закрытие ионного канала | Н-холинорецепторы, ГАМКA-рецепторы | Очень быстрое развитие реакции — миллисекунды |
| Метabotропные, сопряжённые с G-белками | Клеточная мембрана | Активация вторичных посредников: цАМФ, ИФ3, ДАГ, Ca2+ | β1-адренорецепторы, М-холинорецепторы, D2-дофаминовые рецепторы | Эффект развивается в течение секунд или минут |
| Рецепторы с ферментативной активностью | Клеточная мембрана | Фосфорилирование белков и изменение клеточного метаболизма | Рецепторы инсулина, эпидермального фактора роста | Участвуют в росте, обмене веществ и дифференцировке клеток |
| Внутриклеточные | Цитоплазма или ядро | Регуляция транскрипции и синтеза белка | Рецепторы глюкокортикоидов, тиреоидных гормонов, витамина D | Эффект развивается медленно, но сохраняется длительно |