- напроксен
- индометацин
- целекоксиб (+)
- ибупрофен
Целекоксиб относится к селективным ингибиторам циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), или коксибам. Он преимущественно блокирует изоформу ЦОГ-2, активность которой повышается при воспалении и связана с образованием простагландинов, вызывающих боль, отёк и повышение температуры. При этом влияние на конститутивную ЦОГ-1, участвующую в защите слизистой оболочки желудка и агрегации тромбоцитов, выражено значительно слабее.
Напроксен, индометацин и ибупрофен являются преимущественно неселективными нестероидными противовоспалительными препаратами: они подавляют обе изоформы ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Поэтому для них более характерны нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, включая диспепсию, эрозивно-язвенные поражения и желудочно-кишечные кровотечения. Селективность целекоксиба не означает полного отсутствия риска осложнений и зависит от дозы и длительности лечения.
Целекоксиб применяют при остеоартрите, ревматоидном артрите и других болевых воспалительных состояниях. Несмотря на меньший риск повреждения слизистой желудка по сравнению с неселективными НПВП, препарат может повышать вероятность сердечно-сосудистых осложнений, задержки жидкости и повышения артериального давления, поэтому его назначают в минимальной эффективной дозе и на возможно короткий срок с учётом противопоказаний.
| Препарат | Влияние на ЦОГ | Фармакологическая характеристика | Клинически значимые риски |
|---|---|---|---|
| Целекоксиб | Селективно преимущественно ингибирует ЦОГ-2 | Коксиб; противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие | Сердечно-сосудистые осложнения, задержка жидкости; желудочно-кишечный риск ниже, чем у неселективных НПВП, но не отсутствует |
| Напроксен | Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Производное пропионовой кислоты; длительное действие | Диспепсия, язвенно-эрозивные поражения и кровотечения желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек |
| Индометацин | Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Производное индолуксусной кислоты; выраженное противовоспалительное действие | Высокий риск желудочно-кишечных и центральных нежелательных реакций, включая головную боль и головокружение |
| Ибупрофен | Неселективно ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2 | Производное пропионовой кислоты; широко применяется при боли и лихорадке | Диспепсия, повреждение почек, задержка жидкости и риск желудочно-кишечных осложнений при высоких дозах или длительном применении |