2) флуоксетин
3) леводопа (+)
4) галоперидол
Правильный ответ: леводопа. Леводопа является метаболическим предшественником дофамина и, в отличие от самого дофамина, проникает через гематоэнцефалический барьер. В центральной нервной системе она декарбоксилируется с образованием дофамина, восполняя его дефицит в нигростриарной системе. Наиболее выраженно препарат уменьшает брадикинезию и мышечную ригидность, а также способствует снижению тремора и улучшению двигательной активности.
В клинической практике леводопу обычно применяют совместно с ингибитором периферической ДОФА-декарбоксилазы — карбидопой или бенсеразидом. Такая комбинация увеличивает поступление леводопы в головной мозг и уменьшает периферические нежелательные реакции, включая тошноту, рвоту, ортостатическую гипотензию и нарушения сердечного ритма. При длительной терапии возможны дискинезии, феномен истощения конца дозы и моторные флуктуации типа включение–выключение .
Другие представленные препараты не относятся к противопаркинсоническим средствам: вальпроевая кислота применяется преимущественно при эпилепсии и биполярном расстройстве, флуоксетин является селективным ингибитором обратного захвата серотонина, а галоперидол блокирует дофаминовые D2-рецепторы и способен вызывать или усиливать лекарственный паркинсонизм.
| Препарат | Фармакологическая группа | Основное действие или применение | Значение при болезни Паркинсона |
|---|---|---|---|
| Леводопа | Предшественник дофамина | Повышает концентрацию дофамина в структурах головного мозга | Базовый препарат для коррекции двигательных симптомов |
| Карбидопа / бенсеразид | Ингибиторы периферической ДОФА-декарбоксилазы | Снижают периферическое превращение леводопы в дофамин | Применяются в фиксированных комбинациях с леводопой |
| Вальпроевая кислота | Противоэпилептическое средство, нормотимик | Повышает активность ГАМК-ергической системы | Не лечит болезнь Паркинсона; может способствовать развитию тремора |
| Флуоксетин | Антидепрессант группы СИОЗС | Увеличивает серотонинергическую нейротрансмиссию | Может применяться при сопутствующей депрессии, но не устраняет основные двигательные симптомы |
| Галоперидол | Типичный антипсихотик | Блокирует дофаминовые D2-рецепторы | Может вызывать экстрапирамидные нарушения и ухудшать паркинсонизм |
Фармацевтический акцент: препараты леводопы отпускаются по рецепту; при консультировании необходимо обращать внимание на регулярность приёма, риск ортостатических реакций, дискинезий и возможное уменьшение всасывания при одновременном употреблении пищи с высоким содержанием белка.