2) нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (+)
3) разрушение клеточной стенки
4) угнетение синтеза нуклеиновых кислот
Цефалоспорины относятся к группе β-лактамных антибактериальных препаратов, механизм действия которых основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Они связываются с пенициллинсвязывающими белками (PBP), ингибируют реакцию транспептидации и препятствуют образованию поперечных связей между молекулами пептидогликана. В результате клеточная стенка теряет механическую прочность, становится неспособной выдерживать осмотическое давление, что приводит к гибели микроорганизма. Именно поэтому правильным является вариант ответа о нарушении синтеза клеточной стенки бактерий.
Действие цефалоспоринов является бактерицидным и наиболее выражено в отношении активно делящихся бактериальных клеток, поскольку в этот период происходит интенсивный синтез пептидогликана. Препараты данной группы эффективны против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако их активность может снижаться вследствие продукции β-лактамаз, изменения структуры PBP, уменьшения проницаемости наружной мембраны или работы эффлюксных насосов. В бактериологической практике знание механизма действия цефалоспоринов имеет важное значение при интерпретации результатов определения чувствительности микроорганизмов к антимикробным препаратам.
| Группа антибактериальных препаратов | Основная мишень | Механизм действия | Характер эффекта | Примеры |
|---|---|---|---|---|
| Цефалоспорины | Клеточная стенка | Ингибирование синтеза пептидогликана за счет связывания с PBP | Бактерицидный | Цефазолин, цефуроксим, цефтриаксон, цефепим |
| Пенициллины | Клеточная стенка | Нарушение синтеза пептидогликана | Бактерицидный | Амоксициллин, бензилпенициллин |
| Аминогликозиды | Рибосомы (30S) | Нарушение синтеза белка | Бактерицидный | Гентамицин, амикацин |
| Макролиды | Рибосомы (50S) | Торможение синтеза белка | Бактериостатический | Азитромицин, кларитромицин |
| Фторхинолоны | ДНК-гираза и топоизомераза IV | Угнетение синтеза нуклеиновых кислот | Бактерицидный | Ципрофлоксацин, левофлоксацин |
| Гликопептиды | Клеточная стенка | Блокирование синтеза пептидогликана на ранних этапах | Бактерицидный | Ванкомицин, тейкопланин |
Таким образом, цефалоспорины реализуют свой антимикробный эффект посредством нарушения синтеза клеточной стенки бактерий, что вызывает необратимое повреждение бактериальной клетки и ее последующую гибель.