2) ондансетрон
3) домперидон (+)
4) дротаверин
Правильный ответ — домперидон. Это периферический антагонист дофаминовых D2-рецепторов, обладающий противорвотным и прокинетическим действием. Блокада D2-рецепторов верхних отделов желудочно-кишечного тракта усиливает антрально-дуоденальную моторику, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера и способствует ускорению эвакуации содержимого из желудка. Поэтому препарат фармакологически обоснован при ощущении переполнения, раннем насыщении, тошноте и других симптомах, связанных с гастростазом.
Другие препараты не устраняют замедленное опорожнение желудка. Лоперамид подавляет кишечную перистальтику и применяется преимущественно при диарее; он способен усугубить гипомоторику. Ондансетрон блокирует 5-HT3-рецепторы и оказывает противорвотное действие, но не является типичным прокинетиком. Дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру и применяется при спастическом болевом синдроме. При использовании домперидона необходимо учитывать риск удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, особенно при высоких дозах, у пожилых пациентов и при сочетании с препаратами, удлиняющими QT или ингибирующими CYP3A4.
| Препарат | Основной механизм | Влияние на моторику ЖКТ | Основное применение | Оценка при гастростазе |
|---|---|---|---|---|
| Домперидон | Блокада периферических D2-рецепторов | Усиливает гастродуоденальную моторику, ускоряет эвакуацию из желудка | Тошнота, рвота; прокинетический эффект | Фармакологически обоснован |
| Лоперамид | Агонист периферических μ-опиоидных рецепторов кишечника | Снижает перистальтику и замедляет кишечный транзит | Симптоматическое лечение диареи | Не показан, может усилить гипомоторику |
| Ондансетрон | Антагонист 5-HT3-рецепторов | Не оказывает клинически значимого прокинетического действия | Профилактика и лечение тошноты и рвоты | Не устраняет задержку опорожнения желудка |
| Дротаверин | Ингибирование фосфодиэстеразы IV, снижение поступления Ca2+ в гладкомышечные клетки | Расслабляет гладкую мускулатуру | Спастические боли | Не является прокинетиком |
| Ключевое различие | Домперидон воздействует на патогенетический механизм гастростаза — недостаточную двигательную активность верхних отделов ЖКТ, тогда как остальные препараты преимущественно уменьшают отдельные симптомы или подавляют моторику. | |||
Важно для фармацевтического работника: домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально коротким курсом с обязательным учетом противопоказаний, лекарственных взаимодействий и кардиологического риска.